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Antibiotika: Einteilung, Pharmakokinetik und Nebenwirkungen

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Allgemeine Eigenschaften

  • bakteriostatisch
  • bakterizid
  • Wirkungsspektrum:
    Keime, die aufgrund der spezifischen Wirkungsweise eines Antibiotikums empfindlich sind.
  • Resistenzen
  • Pharmakokinetik:
    Orale Aufnahme, Metabolismus, Ausscheidung und Eliminationshalbwertszeit bestimmen das Dosierungsintervall (i.d.R. 2-3 x/die).
  • Nebenwirkungen:
    Nebenwirkungen können toxischer, biologischer oder allergischer Art sein.
    Nebenwirkungen treten bei Antibiotikaeinnahme sehr häufig auf und zwar bei bis zu 15% der Anwendungen. Schwerwiegende Nebenwirkungen sind aber sehr selten!
Minimale Hemmkonzentration = MHK
  • minimale Konzentration, um das Keimwachstum zu hemmen
Minimale bakterizide Konzentration = MBK
  • minimale Konzentration, um 99,9% der Keime abzutöten
CAVE: Gelegentlich sind auch Keime, die eigentlich zum Wirkspektrum gehören, resistent.
Wenn die MHK oberhalb der Grenzkonzentration liegt, ist der Keim als resistent einzustufen.
Die Selektion resistenter Stämme führt zu einer zunehmenden Wirkungsschwäche der üblichen Antibiotika (siehe Problemfeld MRSA = Methicillin resistenter Staphylokokkus aureus).

Oral-Penicilline (z. B. Penicillin V, Propicillin)

-schmales Wirkungsspektrum, nur gram-positive Erreger
+erfasst zahlreiche gram-positive Anaerobier
+bei dentogener aerob-anaerober Mischinfektion in 90% wirksam
+sehr gut verträglich, große therapeutische Breite, Einsatz auch in der Schwangerschaft, Stillzeit und bei Kindern

Eigenschaften

Wirkungstypbakterizid
Spektrumgram-pos Erreger, auch Anaerobier
CAVE: penicillinasebildende Staphylokokken
KinetikResorptionszeit 45 Min.,
Beeinträchtigung durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme,
renale Ausscheidung >50%
KontraindikationAllergien
Graviditätkein Hinweis auf Embryotoxizität oder Teratogenität
Laktationstrenge Indikationsstellung
In der Laktation beim Säugling evtl. Diarrhoen, Pilzbesiedelung der Mundhöhle, Sensibilisierung.
Nebenwirkungengastrointestinale Störungen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoen, Meteorismus, Mundtrockenheit, Überempfindlichkeitsreaktionen
WechselwirkungenKontrazeptiva
Indikationdentogene Infektionen

#pic#

Die häufigste allergische Reaktion auf Penicilline zeigt sich in der Form des Arzneimittelexanthems. Hier finden sich kleine, begrenzte, erythematöse Flecken am gesamten Körper, oft Körperstamm-betont.
Die schmerzlose Lippenschwellung ist seltener und kann in das sog. Quinke-Ödem übergehen. Hier besteht Lebensgefahr durch Erstickung.

Aminopenicilline (z.B. Amoxicillin)

+Wirkungsspektrum wie bei Penicillin V und zusätzlich auf gram-negative Erreger
-Wirksamkeit im gram-positiven Spektrum deutlich schwächer als bei Penicillin V
+bei Infektionen mit penicillinasebildenden Staphylokokken und Bacteroides spp. in Verbindung mit Clavulansäure wirksam

Eigenschaften

Wirkungstypbakterizid
Spektrumwie Penicillin V,
zusätzliche Wirkung auf gram-negative Keime und in Kombination mit Clavulansäure auch gegen penicillinasebildende Keime
KinetikResorptionszeit: vollständige Resorption innerhalb von 2 Stunden
unabhängig von der Nahrungsaufnahme,
renale Ausscheidung 30%
KontraindikationAllergien
Graviditätwie bei Penicillin V,
aber strenge Indikationsstellung bei Augmentan
Laktationstrenge Indikationsstellung
Nebenwirkungengastrointestinale Störungen wie Penicillin V,
bei anhaltenden Diarrhoen immer an pseudomembranöse Colitis denken!
- falls diese auftritt, Präparat absetzen;
selten tritt das toxische Ampicillin-Exanthem auf (vor allem bei Coxackie Virus Infektionen oder infektiöser Mononucleose).
Mundtrockenheit, Blutbildveränderungen, Superinfektionen durch resistente Keime bei langfristiger oder wiederholter Anwendung.
Erhöhte Blutungsgefahr bei ASS Medikation durch Verstärkung der Thrombozytenaggregationshemmung.
CAVE: pseudomembranöse Colitis
WechselwirkungenKontrazeptiva, ASS
IndikationMischinfektionen,
wenn Penicillin V unwirksam ist,
bei Verdacht auf Staphylokokkeninfektionen

Cephalosporine (z. B. Cefuroxim, Cefaclor)

+gute antibakterielle Wirkung im gram-positiven Spektrum, auch gegen Staphylokokken
+/-Wechselnde Wirkung im gram-negativen Segment und gegen Anaerobier.
Neuere Cephalosporine (Cefuroxim) haben gute antibakterielle Wirkung allerdings bei ungünstigerer Kinetik (schlechtere Resorption).
+ gut verträglich
+Einsatz beim Vorhandensein von Kontraindikationen gegen Penicillin

Eigenschaften

Wirkungstypbakterizid
Spektrumwie Penicillin V,
zusätzlich wirksam gegen Staphylokokken und gram-negative Stäbchen
Kinetiksehr gute Resorption bei Cefaclor,
bei Cefuroxim unvollständige Resorption,
renale Ausscheidung 70-90%
Kontraindikationmögliche Kreuzallergien mit Penicillin,
CAVE: eingeschränkte Nierenfunktion
GraviditätHier besteht eine strenge Indikationsstellung, da die Substanz plazentagängig ist und die Erfahrungen noch nicht so umfangreich sind wie bei den Penicillinen.
keine embryotoxische/teratogene Wirkung
Laktationstrenge Indikationsstellung
Nebenwirkungengastrointestinale Störungen,
CAVE: pseudomembranöse Colitis,
Überempfindlichkeitsreaktionen
WechselwirkungenKontrazeptiva, ASS
Indikationdentogene Infektionen

Makrolide (z. B. Erythormycin, Roxithromycin, Clarithromycin)

-bakteriostatisch!
- schmales Spektrum, vergleichbar Penicillin V, bei den neueren Makroliden Roxithromycin (z. B. Rulid®) und Clarithromycin (z. B. Klacid®) auch gegen Staphylokokken
+ keine teratogene/fetotoxische Wirkung bekannt
-Abbau erfolgt fast vollständig über die Leber
+ Einsatz bei Kontraindikationen gegen Penicillin

Eigenschaften

Wirkungstypbakteriostatisch
Spektrumwie Penicillin V,
zusätzlich auch gegen Staphylokokken
Kinetiksehr gute Resorption bei neueren Makroliden,
unvollständige Resorption bei Erythromycin,
nur geringe renale Ausscheidung
KontraindikationAllergien gegen Makrolide,
eingeschränkte Leberfunktion,
CAVE: Wechselwirkungen
Graviditätstrenge Indikationsstellung,
keine embryotoxische/teratogene Wirkung
Laktationstrenge Indikationsstellung, Erythromycin geht in die Milch über (beim Säugling Sensibilisierung, Diarrhoen und Pilzbesiedelung möglich), Roxithromycin tritt nicht über und ist damit Mittel der Wahl aus der Gruppe der Makrolide in der Stillzeit.
Nebenwirkungengastrointestinale Störungen,
CAVE: pseudomembranöse Colitis,
Überempfindlichkeitsreaktionen,
Anstieg von Leberenzymen
Wechselwirkungen bei Carbamazepin, Digoxin und Theophyllin kommt es zu einer Wirkverstärkung,
in der Kombination mit Astemizol, Terfenadin ist die Auslösung von lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen möglich,
(Astemizol/Terfenadin sind Antihistaminika; Einsatz in der Therapie allergischer Symptome)
bei Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ Wirkverstärkung
• IndikationMittel der 2. Wahl bei dentogenen Infektionen

Lincosamine (z. B. Clindamycin)

+/-bakteriostatisch, dosisabhängig bakterizid
+gute Aktivität im gram-positiven Bereich, sowie gegen gram-positive und gram-negative Anaerobier, zusätzlich auch gegen Penicillinasebildner
+gute Gewebegängigkeit, hoher Wirkspiegel im Knochen
+Einsatz bei Kontraindikationen gegen Penicillin

Eigenschaften

Wirkungstypbakteriostatisch bei 3 x 300 mg/die,
bakterizid bei 3 x 600 mg/die
Spektrumwie Penicillin V,
zusätzliche Wirkung auf Penicillinasebildner
KinetikResorption bis 75 % unabhängig von der Nahrungsaufnahme, Blutspiegelmaxima bei oraler Nüchterngabe nach 45-60 Min., nach der Nahrungsaufnahme bis zu 2 Stunden Resorptionszeit
KontraindikationAllergien gegen Lincosamine,
Morbus Crohn,
Colitis ulcerosa,
Myasthenia gravis
Graviditätkontraindiziert
In Gravidität und Laktation liegen noch keine Langzeiterfahrungen vor.
Bisher gibt es keinen Hinweis auf Embryotoxizität/Teratogenität beim Menschen.
Laktationkontraindiziert
Nebenwirkungengastrointestinale Störungen
Sehr selten Überempfindlichkeitsreaktionen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind jedoch sehr selten (pseudomembranöse Colitis).
CAVE: pseudomembranöse Colitis,
Überempfindlichkeitsreaktionen
WechselwirkungenSubstanzen, die eine neuro-muskuläre Blockade hervorrufen
Störungen der neuromuskulären Übertragung werden verstärkt!
Wechselwirkungen mit Antiepileptika, Benzodiazepine u. ä.
IndikationMittel der Wahl bei dentogenen Infektionen
Speziell bei Ostitis/Osteomyelitis/infizierte Osteoradionekrose (IORN) ist es das Mittel der Wahl aufgrund sehr guter Wirkspiegel im Knochen.

Nitroimidazole (Metronidazol)

+bakterizid
+/-keine gute Aktivität gegen Aerobier, gute Aktivität gegen Anaerobier
- mutagen/karzinogen im Tierversuch
+
gute Kombinationsmöglichkeit mit Penicillin aufgrund sich ergänzender Keimspektren
-
strenge Alkoholkarenz erforderlich aufgrund möglicher Intoleranzreaktionen

Eigenschaften

Wirkungstypbakterizid
Spektrumv.a. anaerobe Keimarten
Kinetiküberwiegend renale Ausscheidung,
nach Nahrungsaufnahme bis zu 2 Stunden Resorptionszeit
KontraindikationAllergien gegen Nitroimidazole,
schwere Leberschäden,
Erkrankungen des zentralen oder peripheren Nervensystems,
Störungen der neuromuskulären Übertragung werden verstärkt!
Störungen der Hämatopoese
Graviditätkontraindiziert im 1. Trimenon
Laktationkontraindiziert,
hohe Konzentration in der Milch
Nebenwirkungengastrointestinale Störungen,
Überempfindlichkeitsreaktionen,
Störungen des ZNS/peripherNS,
mögliche karzinogene Wirkung
WechselwirkungenWirkungsverstärkung von Antikoagulanzien vom Cumarintyp,
erhöhte Blutungsgefahr bei Antikoagulanzientherapie.
Indikationentzündliche Parodontopathien

Übersicht

Gruppe Präparat Handelsname, z. B. Tagesdosis
Oral-Penicilline Penicillin V
Propicillin
Isocillin®
Baycillin®
3-4 x 1,2 Mega
3-4 x 1,0 Mega
Amino-Penicilline Amoxycillin
A. + Clavulansäure
Amoxypen®
Augmentan®
3 x 0,4-1,0 g
2 x 875/125 mg
Cephalosporine Cefaclor
Cefuroximaxetil
Panoral®
Elobact®
3 x 500 mg
2 x 500 mg
Makrolide Erythromycin
Roxithromycin
Clarithromycin
Erythrocin®
Rulid®
Klacid®
3 x 0,4-1,0 g
1 x 300 mg
2 x 250 mg
Lincosamide Clindamycin Clindasaar® 3 x 300-600 mg
Nitromidazole Metronidazol Clont® 2 x 500 mg

Bei Clindamycin wird nach neueren Untersuchungen eine Dosierung von 2 x 600 mg bis zu 3 x 600 mg empfohlen. Diese Empfehlungen sind noch nicht in allen aktuellen Stellungnahmen der Fachgesellschaften berücksichtigt.

Weiterführende Artikel

> Antibiotika und Chemotherapie